
用于2型糖尿病的治疗,适用于成人患者:
可单药使用(用于饮食疗法、运动疗法效果不佳的2型糖尿病患者,摘要4); 可与其他抗糖尿病药物(如二甲双胍、磺脲类药物、胰岛素等)联合使用(摘要2、6); 不适用于1型糖尿病、糖尿病昏迷/前驱昏迷、严重酮症患者(摘要2、4,排除标准)。规格与性状(一)规格(片剂)
展开剩余82%100mg*20片/盒。
(二)性状
100mg规格:带双面划线的薄膜包衣片,颜色为淡赤色; 50mg规格:薄膜包衣片剂,颜色为淡黄赤色。用法与用量(一)常规剂量
成人:通常每周1次口服,每次100mg; 给药频率:每周固定在同一天服用,可随餐或空腹服用。(二)特殊人群剂量调整
中度肾功能损害患者:因排泄延迟可能导致血药浓度上升,需酌减给药量; 严重肾功能损害/终末期肾病透析患者:禁用; 儿童、体重低下新生儿/婴儿:无使用经验,安全性未确立,不推荐使用。(三)漏服处理
若忘记服用,在发现时按规定剂量补服,之后仍按原每周固定时间服用; 不可一次服用双倍剂量。禁忌以下患者禁用:
对曲格列汀或药品中任何辅料成分过敏者; 1型糖尿病患者; 存在严重酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前驱昏迷的患者; 严重感染、围手术期或严重创伤状态的患者; 严重肾功能损害或因终末期肾病接受透析治疗的患者。不良反应(一)常见不良反应(发生率≥0.1%且<5%)
代谢系统:低血糖(单独用药时发生率较低,与磺脲类/胰岛素联用时风险升高); 呼吸系统:鼻咽炎; 消化系统:腹泻、头痛; 实验室检查异常:脂肪酶升高。(二)严重不良反应
急性胰腺炎:表现为持续剧烈腹痛、呕吐,一旦发生需立即停药并就医; 肠梗阻:表现为严重便秘、腹胀、持续腹痛呕吐,需停药并采取对症措施; 过敏反应(罕见):如皮疹、瘙痒等,严重时需停药; 低血糖昏迷(与磺脲类/胰岛素联用时):需密切监测血糖,必要时调整联用药物剂量。(三)低血糖处理建议
单独用药或与二甲双胍联用时:出现低血糖症状(如头晕、心慌)时,给予蔗糖即可缓解; 与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用时:需给予葡萄糖(蔗糖无法快速起效)缓解低血糖。注意事项(一)慎用人群
中度肾功能损害患者(需调整剂量); 正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者(低血糖风险高); 脑垂体功能不全、肾上腺功能不全患者; 营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或身体虚弱的患者; 进行激烈肌肉运动的患者; 饮酒过量者。(二)用药监测与疗效评估
用药期间需定期监测血糖、糖化血红蛋白(HbA1c),必要时监测肝肾功能; 若连续用药2-3个月血糖控制效果不佳,应考虑更换治疗方案; 停药后药物作用仍可能持续,需继续留意血糖变化,避免低血糖。(三)特殊人群用药注意
孕妇及哺乳期妇女: 孕妇或有怀孕可能的妇女:仅在“治疗获益大于风险”时使用(动物实验显示药物可透过胎盘,安全性未确立); 哺乳期妇女:避免使用,若必须用药需停止哺乳(动物实验显示药物可分泌至乳汁); 儿童:新生儿、婴儿、幼儿及儿童的安全性未确立(无使用经验); 老年人:无特殊剂量调整建议,但需关注肾功能(因老年人肾功能可能减退)。(四)其他重要提示
本品仅限确诊为2型糖尿病的患者使用,需排除肾性糖尿、甲状腺功能异常等“糖尿病类似症状”疾病; 本品需在“饮食疗法+运动疗法效果不佳”的基础上使用,不可替代基础生活方式干预; 从事高空作业、驾驶汽车的患者:因可能发生低血糖,用药期间需谨慎; 药物联用限制:与GLP-1受体激动剂联用的有效性和安全性未证实;与胰岛素联用的临床疗效及安全性尚未充分研究; 药物过量:目前安全性数据不足,海外临床试验中每日口服100mg(远超常规每周1次剂量)12周,不良反应与安慰剂组相似。药物相互作用 与磺脲类药物(如格列美脲)或胰岛素联用:显著增加低血糖风险,需在医生指导下减少磺脲类/胰岛素的剂量(摘要4、6); 与α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖)联用:低血糖时需用葡萄糖缓解(蔗糖无效,摘要4); 与二甲双胍联用:无明显不良相互作用,可增强降糖效果(摘要6); 与GLP-1受体激动剂(如利拉鲁肽)联用:无临床试验数据,有效性和安全性未证实,不推荐随意联用(摘要4)。贮藏条件与有效期 贮藏条件:室温15-30℃保存,避光防潮。 有效期:24个月。药代动力学吸收:口服生物利用度约76%,达峰时间1.3小时,食物对吸收无显著影响。
分布:血浆蛋白结合率22%-28%,表观分布容积4731L。
代谢:主要经CYP2D6代谢为活性代谢物M-I(占比<1%)。
排泄:76%以原形经肾排泄,半衰期约54小时。
肾功能影响:重度肾损患者AUC增加2.68倍,需减量。
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